Эрготамин

Кофеин + Эрготамин (Caffeine + Ergotamine)

Эрготамин
Кофеин + ЭрготаминCoffeinum+ Ergotaminum (род. Coffeini+ Ergotamini)

  • Психостимуляторы в комбинациях

Фармдействие. Комбинированный препарат. Кофеин вызывает стимуляцию ЦНС, главным образом коры головного мозга, дыхательного и сосудодвигательного центров.

Повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает сонливость, чувство усталости. Оказывает выраженное кардиотоническое действие: увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает АД при гипотензии. Эрготамин вызывает сосудосуживающее действие.

Кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

Показания. Мигрень, артериальная гипотензия.

Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации.

С осторожностью. Нарушения сна, тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), органические заболевания ССС (в т.ч.

острый инфаркт миокарда, стенокардия, выраженный атеросклероз, пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия, артериальная гипертензия, облитерирующие заболевания периферических сосудов), печеночная и/или почечная недостаточность, глаукома, пожилой возраст.

Дозирование. Внутрь, по 1–2 таблетки на прием во время приступа головной боли, затем по 1 таблетке 2–3 раза в день в течение нескольких дней. Максимальная разовая доза — 2 таблетки, суточная — 4 таблетки.

Не рекомендуется применять длительно (во избежание явлений эрготизма): после 7 дней применения в случаях, требующих более длительного лечения, делают перерыв (на 3-4 дня).

Побочное действие. Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, судороги, парестезии в конечностях, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница; при внезапной отмене — усиление торможения ЦНС, повышенная утомляемость, сонливость.

Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия, кардиалгии, повышение АД. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Аллергические реакции: отеки, кожный зуд.

Прочие: при длительном применении — привыкание, лекарственная зависимость, слабость в ногах, миалгия, синдром Лериша (резкий цианоз, отсутствие пульса на нижних конечностях, боль, нарушение чувствительности по дистальному типу).

Передозировка. Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, в т.ч. тошнота, рвота, онемение в пальцах рук и ног, заторможенность, сонливость, эпилептические припадки, ступор, кома.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости — проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие. Усиливает фармакологическое действие др. ЛС, содержащих алкалоиды спорыньи и кофеин.

Кофеин является антагонистом аденозина (могут потребоваться большие дозы аденозина).

При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных ЛС (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; циметидина, пероральных контрацептивных ЛС, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина — снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).

Средства, вызывающие стимуляцию ЦНС,  — возможна чрезмерная стимуляция ЦНС.

Мексилетин снижает выведение кофеина до 50%; никотин увеличивает скорость выведения кофеина.

Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин и селегилин — большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения АД.

Кофеин снижает всасывание препаратов Ca2+ в ЖКТ.

Снижает эффект наркотических анальгетиков и снотворных ЛС; повышает — ненаркотических анальгетиков (повышение всасываемости).

Увеличивает выведение препаратов Li+ с мочой.

Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.

Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами и может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с адренергическими бронхорасширяющими ЛС — к дополнительной стимуляции ЦНС и др. аддитивным токсическим эффектам.

Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, др. ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.

Сосудосуживающее действие препарата усиливают альфа-адреностимуляторы, бета-адреноблокаторы, агонисты серотонина (в т.ч. суматриптан) и никотин. Макролиды увеличивают токсичность эрготамина (снижение печеночного клиренса кофеина).

[1] Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. – Т.2, ч.1 – 568 с.; ч.2 – 560 с. Перейти

НазваниеЗначение Индекса Вышковского ®
Кофетамин0.0148

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_4316.htm

Эрготамин

Эрготамин
Эрготамин (Ergotamin)Увеличивает частоту и амплитуду сокращений матки, а также обладает симпатолитическими и седативными (успокаивающим действием на центральную нервную систему) свойствами.Маточные кровотечения, атония (потеря тонуса) матки, неполный аборт; мигрень.

Назначают внутрь по 10-15 капель 0,1% раствора (или 40 капель 0,025% раствора) или по 1 таблетке (драже) по 0,001 г 1-3 раза в день.Под кожу и внутримышечно вводят по 0,5-1,0 мл (0,25-0,5 мг) 0,05% раствора. При необходимости вводят медленно в вену 0,5 мл 0,05% раствора.В связи с влиянием на мозговое кровообращение эрготамин применяют также при лечении мигрени.

Принимают по 15-20 капель 0,1% раствора за несколько часов до ожидаемого приступа. Можно также в начале болевой фазы приступа положить 2-4 мг препарата под язык, затем через 2ч – 2 мг до уменьшения боли, но не более 10 мг в день. При тяжелом приступе мигрени вводят 0,5-1,0 мл 0,05% раствора внутримышечно.

Высшие дозы при приеме внутрь: разовая – 0,002 г (2 мг), суточная – 0,004 г (4 мг); под кожу и внутримышечно: разовая – 0,0005 г (0,5 мг), суточная – 0,002 г (2 мг).Диспепсические расстройства (расстройства пищеварения); при повышенной нервной возбудимости побледнение лица, похолодание конечностей, парестезии (чувство онемения в конечностях).

Беременность, I и II период родов, заболевания печени, почек, сепсис (заражение крови), выраженный атеросклероз, стенокардия, заболевания периферических сосудов.Драже по 0,001 г в упаковке по 10 штук; ампулы по 1 мл 0,05% раствора (в 1 мл 0,5 мг эрготамина) в упаковке по 10 штук; во флаконах (20 капель соответствуют 1 мг) по 10 мл.Список А. В защищенном от света месте.

Эрготамин гидротартрат, Корнутамин, Эрготартрат, Фемергин, Гинекорн, Гинерген, Гинофорт, Секотамин, Синэрган.Алакалоид спорыньи Secalecomutum. В медицинской практике применяется эрготамина гидротартрат.Эрготамин входит в состав препаратов авамнгран, беллергал, драже “беллоид”, кофетамин.

Описание препарата “Эрготамин” на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Лекарства плотно вошли в нашу жизнь, и мы не можем без них представить себя. Все современные методы лечения и их эффективность связана с применением лекарственных средств. Специально для вас мы создали полную таблицу инструкций по применению лекарств СНГ.

Это значит что на страницах сайта imedica.by вы найдете лекарство Эрготамин, а так же более пяти тысяч единиц фармакологических единиц таких как: таблетки, порошки, свечи, суппозитории, инъекции, капсулы, мази и комбинированные фармакологические лекарства.

Но вы хотели найти Эрготамин. На данной страницы вы найдете инструкцию по применению Эрготамин, а так же дополнительные элементы, которые выходят за рамки обычной инструкции. Это практически полное описание всех сопутствующих реакций, свойств, комбинаций и противопоказаний, а так же полный список несовместимостей с другими препаратами.

В стандартную аннотацию к препарату Эрготамин входит: данные о фармакологическом действии, показания к применению, способ применения, побочные действия, противопоказания, прием во время беременности, передозировка, взаимодействие с другими лекарственными средствами, форма выпуска, условия хранения, состав (действующее вещество). А так же вы сможете посмотреть нозологическую классификацию по МКБ-10 и найдете, к какой фармакологической группе относится препарат, и легко сможете найти аналог.

Мы рады, что вы выбрали поиск аннотаций и инструкций по применению лекарств компании imedica.by.

Вы найдете информацию о лекарстве Эрготамин (классификация, состав, условия хранения, форма выпуска, взаимодействие с другими лекарственными средствами, передозировка, применение во время беременности, противопоказания, побочные действия, способ применения, показания к применению и фармакологическое действие).

Это самая подробная информация о инструкциях лекарств СНГ. Мы надеемся, что она поможет вам в скорейшем лечении себя самостоятельно. Для врача любой специальности даст возможность найти и выписать лекарство, изучив аннотацию Эрготамин быстро и без труда.

Инструкция Эрготамин актуальна для всех регионов восточной Европы: Россия, Беларусь, Украина, Казахстан и другие. А так же более 5000 инструкций к препаратам для жителей России, Беларуси, Украины, Казахстана и других стран.

Источник: https://imedica.by/enciklopedia/lekarstva/instrukcia_ergotamin_4309

Учёные выявили особенности белков, позволяющие точно нацеливать лекарства

Эрготамин

Исследователи из МФТИ и ряда институтов США и Китая сумели расшифровать структуру одного из важнейших белков нервной системы в комплексе с несколькими лекарственными молекулами. Эта работа открывает возможности для разработки новых лекарств с контролируемым действием и сниженными побочными эффектами. Исследование опубликовано в журнале Cell.

«Волшебная пуля» против «волшебного дробовика»

Многие современные лекарства действуют на белки. Это обусловлено тем, что именно белковые молекулы делают в клетке большую часть физической и химической работы, являются приёмниками и передатчиками информации между клетками и так далее.

При болезни слаженная работа белков нарушается, а лекарство позволяет восстановить равновесие, на время притормозив или усилив их работу. Многие белки, выполняющие схожую функцию, часто устроены почти одинаково, и одна и та же молекула лекарства может действовать на несколько их типов.

Способность лекарства взаимодействовать с несколькими типами белков называется полифармакологией.

На заре молекулярной эры в разработке лекарств среди учёных господствовало мнение, что эффективность препарата обеспечивается воздействием на один конкретный тип белков в организме. Воздействие на все прочие типы вызывает лишь побочные эффекты, с которыми врачам приходится бороться.

Поэтому главная задача всей фармакологии на тот момент заключалась в придании новым лекарственным веществам максимальной селективности — способности действовать лишь на один тип белков.

За этой концепцией закрепилась удачная метафора нобелевского лауреата Пауля Эрлиха, назвавшего высокоселективные препараты «волшебной пулей».

Однако, как часто случается в науке, самая простая концепция оказалась не обязательно самой успешной.

Развитие компьютерных технологий в химии и биологии позволило получать очень селективные препараты, ограниченные лишь 2–3 близкими подтипами белка-мишени, но их эффективность в случае некоторых сложных заболеваний вроде депрессии резко снижалась по сравнению с низкоселективными аналогами.

Полифармакология некоторых препаратов оказалась важной составляющей их действия. Она не обязательно должна вызывать серьёзные побочные эффекты, однако необходимо тонко управлять тем, на какие белки действует лекарство. На смену «волшебной пуле» пришёл «волшебный дробовик» — лекарство, воздействующее должным образом на нужный набор мишеней.

Точки крепления

Задачей исследователей из МФТИ и их зарубежных коллег было выявление структурных особенностей белков, благодаря которым некоторые лекарства действуют на них селективно, а другие — нет.

Для работы был выбран серотониновый рецептор 5-HT2c — сигнальный белок, расположенный в мембране клеток и получающий сигнал от соседей с помощью гормона серотонина. Он имеет ряд важных особенностей.

Во-первых, этот рецептор уже является важной мишенью в терапии ожирения и, потенциально, ряда психических заболеваний. Во-вторых, для него существует множество препаратов с очень разной селективностью, которые можно сравнить между собой.

В-третьих, в организме человека есть ещё около 800 рецепторов, которые очень похожи по строению на 5-HT2c, но выполняют разные функции, поэтому неселективные препараты к нему часто вызывают внушительный букет разнообразных побочных реакций.

Всеволод Катрич, приглашённый профессор МФТИ, поясняет: «Для работы с серотониновым рецептором 5HT2c использовали 2 препарата: эрготамин и ритансерин. Эрготамин — это неселективный агонист, который обладает широким полифармакологическим профилем, действуя на серотониновые, дофаминовые и адренергические рецепторы.

Ритансерин, напротив, обладает более узким полифармакологическим профилем и является селективным обратным агонистом к серотониновому рецептору 5HT2c.

Таким образом, атомарные структуры 5HT2c, полученные в комплексах с эрготамином и ритансерином, позволяют не только понять, как отличаются активное и неактивное состояния рецептора (что само по себе является высоким достижением), но и установить причины селективности этих молекул».

Иллюстрация. Сравнение селективности исследованных препаратов эрготамина и ритансерина. Важнейшее отличие между ними — профиль селективности, то есть набор белков организма, с которыми они могут взаимодействовать.

Ритансерин — крайне селективный препарат, действующий лишь на определённые подтипы серотонинового рецептора (тёмно синий-круг с жёлтыми кружками).

Эрготамин же воздействует не только на все мишени ритансерина (голубой круг, в который входит и тёмно-синий), но и более чем на 800 других белков организма, вызывая множество разноплановых эффектов. Дизайнер — Елена Хавина, пресс-служба МФТИ

Методом рентгеновской кристаллографии исследователи получили 3D-модель белка в момент взаимодействия с препаратом. Как и ожидалось, связывание препаратов с рецептором происходит по-разному. Область, с которой связывается эрготамин, устроена очень похоже у многих белков, что обеспечивает его неселективность.

Ритансерин же связывается с рецептором несколько иначе и взаимодействует с определёнными фрагментами, уникальными для той небольшой группы белков, на которые он действует. Учёные подтвердили, что именно эти участки белка отвечают за селективность, внеся в ген рецептора 5HT2c несколько мутаций, изменяющих эти фрагменты.

Во всех случаях это приводило к снижению силы взаимодействия с ритансерином.

Пётр Попов, сотрудник лаборатории структурной биологии рецепторов, сопряжённых с G-белком, МФТИ рассказывает: «Основная трудность в определении структуры данных рецепторов состояла в получении стабильной генно-инженерной конструкции, которая пригодна для кристаллизации и дальнейшего изучения. С помощью биоинформационного подхода с использованием методов машинного обучения мы определили стабилизирующие точечные мутации для рецептора 5HT2c как в активном, так и в неактивном состоянии».

Иллюстрация. Лекарственные препараты по-разному прикрепляются к белкам. Рентгенограммы комплексов белка с лекарственными препаратами, полученные исследователями, позволили изучить различия в способе закрепления молекулы лекарства на поверхности белка.

Как можно видеть, эрготамин (оранжевая молекула) располагается на поверхности белка совершенно иначе, нежели ритансерин (зелёная молекула). К тому же они взаимодействуют с разными аминокислотами в молекуле мишени, чем и объясняется большая селективность ритансерина в сравнении с эрготамином.

Источник: Яо Пенг и др., Cell

Таким образом, анализ структурных особенностей белка в комплексе с препаратами разной селективности показал свою эффективность: с его помощью мы сможем управлять набором мишеней, а значит, прямым и побочным действием препаратов на этапе разработки. Благодаря этому пациенты смогут получать более эффективную терапию для многих заболеваний с меньшими побочными эффектами.

Источник: https://mipt.ru/newsblog/lenta/uchyenye_vyyavili_osobennosti_belkov_pozvolyayushchie_tochno_natselivat_lekarstva

ПОИСК

Эрготамин

    Синтез ЛСД в подпольных лабораториях осуществляют обычно, исходя из ЛИЗЕРГИНОВОЙ КИСЛОТЫ или алкалоидов эргота. Лизергиновую кислоту получают из эргометрина или эрготамин-тар-трата. [c.

142]

    Наиболее важными алкалоидами из группы производных индола является эзерин, или физостигмин (I), стрихнин (И) и алкалоиды спорыньи (эргоалкалоиды) — эрготоксин, эрготамин, эргометрин и др.

(III) [c.480]

    Для эргокристина предложена формула А, для эрготамина — формула Б. [c.1124]

    К полученным растворам прибавляют 4 мл раствора ван-Урка, тщательно перемешивают и оставляют раствор на свету на 30 мин, после чего колориметрируют в тех же условиях, что и в основном опыте. Строят калибровочный график, откладывая на оси абсцисс количество граммов эрготамина-основания, а на оси ординат — [c.155]

    Нек-рые Э. а. (напр., эргометрин, эрготамина гидротартрат) — лек. ср-ва. [c.713]

    По калибровочному графику находят содержание эрготамина мл испытуемого раствора. Процентное содержание х вычисляют формуле [c.156]

    Хранение. Эрготамина тартрат следует хранить в герметически укупоренной таре, предохраняющей от действия света, предпочтительно в инертной атмосфере, например в азоте, в прохладном месте. [c.125]

    Построение калибровочного графика. Для построения калибровочного графика готовят серию разведений эрготамина тартрата-стандарта (ФС 42-1070-76) в 2%-non винной кислоте разбавлением исходрюго раствора эрготамина тартрата-стандарта.

Для этого сначала готовят исходный раствор точную навеску 0,0113 г эрготамина тартрата-стандарта (0,0100 г основания) растворяют в мерной колбе вместимостью 100 мл в 2%-ной винной кислоте и доводят этой же кислотой до метки. Полученный раствор содержит 0,0001 г эрготамипа-основания в 1 мл (исходный раствор).

В пробирках вместимостью i О мл готовят следующий ряд разбавлений раствора (см. табл. на стр. 156). [c.155]

    Дополнительная информация. Даже в отсутствие света Эрготамина тартрат постепенно разрушается во влажной атмосфере, причем разрушение ускоряется при повышении температуры. [c.126]

    Индольные алкалоиды нашли широкое применение в медицине.

Следует назвать резерпин, обладающий свойствами транквилизатора, винкристин — средство, применяемое для лечения лейкемии, и вызывающие сокращение матки алкалоиды группы эрготоксина, в том числе и эрготамин, используемый также как средство против мигрени.

Большинство лекарственных препаратов группы индола, полученных синтетическим путем,— это производные трипт-амина, т. е. р-индолилэтиламина. К ним относится и индометацин, который применяется для лечения ревматоидных артритов. [c.285]

    Дигидро-5,6-дихлорбе] зо-[/]-хинолнн-5-карбоновой кислоты метиловый эфир Лизергиновых кислот амиды (наиример, эрготамин) Дигидролизерпшовых кислот амиды Хитенина эфир [c.416]

    Алкалоиды, Грибы рода спорыньи ( lavi eps)-продуценты эргоалкалоидов, в основе строения молекул к-рых лежит гетероцикл эрголин. Нек-рые из этих алкалоидов (напр., эргометрин и эрготамин) используют как маточные ср-ва. Описаны также многочисл. продуценты др. алкалоидов. [c.82]

    В основе молекул алкалоидов этой группы лежит гетероцикл индола. Индоловые алкалоиды довольно широко распространены в растительном мире, но практическое применение в медицине нашли немногие физостигмин (эзерин), стрихнин и его аналог по действию — секуринин, резерпин и алкалоиды спорыньи —эргометрин, эрготамин и др. [c.354]

    Лизергиновые производные алкалоидов спорыньи, например эрготамино-вого типа, имеют в структуре циклический трипептидный элемент, в об-разовании которого принимают участие о-пролин, ь-лейцин, ь-фенилаланин или ь-аланин. Соединение с карбоксильной группой осуществляется или через аланин (эрготаминовый тип), или через валин (эрготокси-новый тип)  [c.318]

    Общее требование. Эрготамина тартрат содержит не менее 98,0 и не более 101,0% (СззНз5Ы505)2-С4НбОб в пересчете на высушенное вещество. [c.126]

Смотреть страницы где упоминается термин Эрготамин: [c.1123]    [c.1123]    [c.1124]    [c.1214]    [c.15]    [c.230]    [c.496]    [c.496]    [c.496]    [c.496]    [c.497]    [c.497]    [c.500]    [c.504]    [c.12]    [c.713]    [c.154]    [c.156]    [c.156]    [c.156]    [c.156]    [c.156]    [c.156]    [c.157]    [c.665]    [c.488]    [c.759]    [c.318]    [c.29]    [c.345]    [c.346]    [c.125]    [c.125]    [c.125]    Органическая химия (1979) — [ c.676 ]

Органическая химия (1963) — [ c.1002 ]

Препаративная органическая фотохимия (1963) — [ c.125 , c.127 ]

Основы органической химии (1983) — [ c.326 ]

Краткая химическая энциклопедия Том 1 (1961) — [ c.120 ]

Основные начала органической химии Том 2 1957 (1957) — [ c.685 ]

Основные начала органической химии Том 2 1958 (1958) — [ c.685 ]

Химия органических лекарственных препаратов (1949) — [ c.556 ]

Курс органической химии (0) — [ c.1123 ]

Краткая химическая энциклопедия Том 1 (1961) — [ c.120 ]

Химия органических лекарственных веществ (1953) — [ c.434 , c.460 , c.461 , c.468 , c.470 ]

Химия биологически активных природных соединений (1970) — [ c.177 ]

Химия растительных алкалоидов (1956) — [ c.547 , c.549 , c.551 , c.554 , c.555 , c.560 , c.563 ]

Клиническая фармакология (1996) — [ c.69 ]

Лекарства 20 века (1998) — [ c.22 , c.48 ]

© 2019 chem21.info Реклама на сайте

Источник: https://www.chem21.info/info/199200

Мед-Центр Сердечко
Добавить комментарий