Фузафунгин

Противовоспалительные свойства фузафунгина

Фузафунгин

Д.м.н., проф. А.С. Лопатин, асп. А.В. Варвянская
Кафедра болезней уха, горла и носа (зав. — проф. А.С. Лопатин) Московской медицинской академии им. И.М. Сеченова

Ключевые слова: воспаление, заболевания верхних дыхательных путей, лечение, фузафунгин.

THE ANTI-INFLAMMATORY PROPERTIES OF FUSAFUNGINE

A.S. Lopatin , A.V. Varvyanskaya

Key words: inflammation, upper respiratory tract diseases, treatment, fusafungine.

Фузафунгин (биопарокс) — бактериостатический полипептидный антибиотик широкого спектра действия, предназначенный для местного применения [7]. Препарат используется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний дыхательных путей (ринит, ринофарингит, трахеит, ларингит, тонзиллит, состояние после тонзиллэктомии, синусит и бронхит).

Фузафунгин представляет экстракт, полученный из Fusarium lateritium WR (штамм 437), состоящий из циклогексапептидов, группы енниатинов, в которых α-оксикислота представлена α-оксиизовалериановой кислотой, а α-аминокислоты находятся в N-метилированной форме.

Спектр антибактериальной активности фузафунгина распространяется на все грамположительные бактерии, включая Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus и др.

, а также на некоторые грамотрицательные бактерии (Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitidis), ряд анаэробных микроорганизмов, Candida albicans и Mycoplasma pneumoniae. На сегодняшний день отсутствуют сообщения как о прямой, так и о перекрестной устойчивости указанных микроорганизмов к фузафунгину [5].

Помимо прямого антибактериального действия фузафунгин обладает дополнительными противовоспалительными свойствами, обнаруженными в экспериментальных исследованиях и подтвержденными на животных, а также в клинических плацебо-контролируемых исследованиях. Об этих свойствах и пойдет речь в данном обзоре.

Как известно, воспаление в норме является защитным механизмом, благодаря которому происходит обезвреживание и уничтожение патогенных факторов. При этом воспалительный ответ должен быть не чрезмерным и не слишком слабым, а достаточным и адекватным по силе.

В норме инфекционный воспалительный процесс протекает следующим образом: патогенные микроорганизмы повреждают ткани организма, поврежденные ткани вырабатывают хемоаттрактанты, привлекающие макрофаги в очаг инфекции. Макрофаги путем фагоцитоза уничтожают микроорганизмы в области их внедрения. Происходит восстановление поврежденных тканей и завершение воспалительного процесса.

При чрезмерной воспалительной реакции и при подавлении естественных защитных сил, когда организму не удается освободиться от повреждающих агентов, продукция фагоцитами свободных радикалов может стать неконтролируемой. В этом случае происходит деструкция тканей организма [9].

Вырабатываемые макрофагами лизосомальные ферменты, свободные радикалы и провоспалительные цитокины привлекают в очаг воспаления новые макрофаги и также повреждают ткани организма. Формируется порочный круг — воспаление становится хроническим.

Противовоспалительное действие фузафунгина основано на его способности ингибировать продукцию различных провоспалительных медиаторов при сохранении способности макрофагов к фагоцитозу. Механизм ингибирующего действия фузафунгина на клетки (макрофаги, Т-клетки, полиморфно-ядерные лейкоциты) и медиаторы воспаления схематично представлен на рис. 1.

Рис. 1. Ингибирующее действие фузафунгина на клетки и медиаторы воспаления.

В ряде экспериментов было доказано, что фузафунгин снижает выработку макрофагами свободных радикалов, не нарушая при этом процесс фагоцитоза.

В 1998 г. R. White и соавт. [11] в экспериментальных исследованиях in vitro продемонстрировали, что выработка свободных радикалов макрофагами значительно снижается в присутствии фузафунгина.

Исследователи изучили синтез супероксиданиона мышиными перитонеальными макрофагами. Фузафунгин достоверно снижал продукцию свободных радикалов (О2—) стимулированными макрофагами.

Сходный эффект наблюдался и при действии пироксикама, в то время как индометацин не обнаруживал никакой ингибиторной активности, что подтверждает предыдущие результаты.

Влияние фузафунгина на фагоцитоз было изучено этой же группой исследователей с использованием меченых эритроцитов радиоактивным изотопом и активированных макрофагов.

Эритроциты, прилипшие к поверхности макрофагов, и фагоцитированные клетки можно было легко отличить с помощью лизиса эритроцитов на поверхности макрофагов. Все интактные макрофаги фагоцитировали эритроциты, которые можно было идентифицировать визуально или по радиоактивной метке.

Фузафунгин обладал очень слабым ингибирующим эффектом в отношении фагоцитоза через 45 мин реакции при низкой достоверности результата (0,01

Источник: https://medi.ru/info/7167/

Попавший под запрет препарат «Биопарокс» всё ещё можно купить в аптеках Красноярска

Фузафунгин
11.05.2016

«Совершенно секретно»: Росздравнадзор отозвал лицензию на продажу препарата «Биопарокс».

Причиной запрета является выявленное у активного вещества фузафунгин, находящегося в составе препарата, побочное действие, которое может вызывать анафилактический шок, грозящий в редких случаях смертью.

Как выяснил корреспондент «Совершенно секретно», недавно запрещённый к продаже на территории России, всё-таки можно купить в аптеках.

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор) сообщила об отзыве разрешения на применение лекарственного препарата «Биопарокс». Он снят с продажи по всему миру, и Россия не стала исключением. До этого лекарство пользовалось большой популярностью, врачи часто выписывали его пациентам, страдающим простудными заболеваниями.

«Действующее вещество в этом препарате – антибиотик фузафунгин, – рассказал корреспонденту «Совершенно секретно» врач высшей категории, терапевт Любовь Бондаренко, – подавляет рост патогенных микроорганизмов, и показал достаточно высокую эффективность при лечении заболеваний верхних дыхательных путей: тонзиллитах, ринитах, синуситах, а также при воспалениях в области лимфоидного кольца, например, при ангине. «Биопарокс» выпускался в виде аэрозоля для ингаляций, он был удобен в применении, поэтому врачи часто выписывали его и взрослым, и детям».

Однако последние исследования Европейского медицинского агентства показали, что фузафунгин может вызывать серьёзные аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока.

Кроме того, не исключен риск, что он может способствовать развитию резистентности к другим классам антибиотиков. В связи с этим французская компания «Сервье», выпускавшая «Биопарокс», прекратила его производство и отозвала из продажи.

«Польза от применения фузафунгин-содержащих препаратов не превалирует над рисками», – говорится в официальном сообщении «Сервье».

Вслед за Европейским медицинским агентством, продажу «Биопарокса» запретил и Росздравнадзор. На портале ведомства было опубликовано официальное письмо, в котором сообщалось, что разрешение на применение препарата на территории России отозвано.

«Мы постоянно ведём мониторинг безопасности лекарственных средств и публикуем письма об отзыве лицензий на тот или иной препарат, – пояснила корреспонденту «Совершенно секретно» советник руководителя Федеральной службы по надзору в сфере здравоохранения Ольга Малёва. – Для аптечных сетей эти письма являются, по сути, прямым руководством к действию.

Запрещённые к применению препараты в обязательном порядке снимаются с продажи. За этим следят наши территориальные органы».

Тем не менее, некоторые аптечные сети Красноярска запрет проигнорировали. Корреспондент «Совершенно секретно» попытался заказать запрещённый препарат в десяти разных аптечных сетях – как крупных, так и небольших. Практически все федеральные сети исключили «Биопарокс» из списка лекарств, которые можно заказать через интернет.

На порталах этих сетей запрещённый препарат просто невозможно найти. Некоторые крупные местные сети, такие как «Фармация», оставили «Биопарокс» в списке доступных лекарств. На сайте «Фармации» можно сформировать заказ, в котором есть и «Биопарокс».

Но оператор, который в обязательном порядке перезванивает для подтверждения заказа, пояснил, что доставить это лекарство нет возможности, поскольку препарат снят с продажи.

В целом, распределение получилась следующим: в 6 аптечных сетях, включая «Фармацию» корреспонденту «Совершенно секретно» честно рассказали, что «Биопарокс» попал в список запрещённых лекарственных средств, и заказать его в дальнейшем будет невозможно.

В трёх аптеках сказали, что препарата нет в наличии, но через пару дней его обязательно подвезут. По-видимому, операторы, принимавшие заказ, следовали какой-то внутренней инструкции – если чего-то нет, то нужно пообещать, что скоро появится.

И, наконец, в одной аптечной сети корреспонденту «Совершенно секретно» сообщили, что готовы доставить «Биопарокс», и если оформить заказ сразу же, то «дешевле вы всё равно не найдёте».

Понятно, что с такой небольшой выборкой объективно оценить ситуацию с продажей запрещённых лекарств невозможно. Но, в целом, статистика, скорее, обнадёживает.

Подавляющее большинство аптек сняли сомнительное лекарство с продажи оперативно, буквально в течение одного дня.

Исключением стала лишь аптечная сеть «Агава», но, возможно, информация о запрете лекарства просто не успела дойти до операторов.

Сергей ФЁДОРОВ, специально для «Совершенно секретно»

Источник: https://www.sovsekretno.ru/news/popavshiy-pod-zapret-preparat-bioparoks-vsye-eshchye-mozhno-kupit-v-aptekakh-krasnoyarska/

Купить Биопарокс аэроз.ингал. 0.125мг./1ингал. фл. 10мл., (400 доз) – Красноярск – низкая цена, доставка бесплатно

Фузафунгин

Действующее вещество: Фузафунгин

Данного товара нет в наличии

Форма выпуска, состав и упаковкаАэрозоль для ингаляций дозированный в виде раствора желтого цвета со специфическим запахом.    1 баллон     1 ингаляцияфузафунгин     50 мг     125 мкгВспомогательные вещества: ароматическая добавка 14868, этанол безводный, сахарин, изопропилмиристат, пропеллент 1,1,1,2-тетрафторэтан (HFA 134a).

10 мл (400 ингаляций) – баллоны аэрозольные алюминиевые с клапаном дозирующего действия в комплекте с насадками-распылителями и колпачком-активатором – упаковки ячейковые контурные (1) с футляром для портативной переноски – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Антибактериальный препарат для местного применения в ЛОР-практикеФармакологическое действиеАнтибиотик для местного применения. Обладает антибактериальной и противовоспалительной активностью.In vitro Биопарокс® активен в отношении: Streptococcus spp. группы A, Streptococcus pneumoniae (старое название – Pneumococcus), Staphylococcus spp.

, некоторых штаммов Neisseria spp., некоторых анаэробов, а также Mycoplasma spp., грибов рода Candida. Предполагается, что фузафунгин обладает аналогичной активностью in vivo.Фузафунгин оказывает выраженное противовоспалительное действие за счет снижения концентрации фактора некроза опухоли (TNF-a) и подавления синтеза свободных радикалов макрофагами при сохранении фагоцитоза.

ФармакокинетикаПосле ингаляционного применения препарата Биопарокс® фузафунгин в основном, распределяется на поверхности слизистой оболочки ротоглотки и полости носа. Фузафунгин может обнаруживаться в плазме крови в очень низкой концентрации (не более 1 нг/мл), что не влияет на безопасность применения препарата.

Показания к применению препарата БИОПАРОКС®— лечение инфекционно-воспалительных заболеваний дыхательных путей (ринит, ринофарингит, фарингит, ларингит, трахеит, тонзиллит, состояния после тонзиллэктомии, синусит).Режим дозированияПрепарат применяют в виде ингаляций (через рот и/или нос).

Взрослым назначают по 4 ингаляции через рот и/или по 2 ингаляции в каждый носовой ход 4Детям старше 2.5 лет назначают по 2-4 ингаляции через рот и/или по 1-2 ингаляции в каждый носовой ход 4Для максимального использования активности препарата Биопарокс® необходимо соблюдать предписанные дозы и выполнять правила использования приложенных насадок.

Для получения стойкого терапевтического эффекта необходимо соблюдать длительность предписанного лечения: не рекомендуется прекращать лечение при появлении первых признаков улучшения, т.к. преждевременное прекращение терапии может привести к рецидиву.Препарат следует иметь всегда при себе, поместив его в приложенный футляр для портативной переноски.

Длительность курса лечения, как правило, не превышает 7 дней.После окончания 7-дневного курса лечения пациент должен обратиться к врачу для оценки эффективности терапии.При сохранении симптомов заболевания и/или повышенной температуры на фоне терапии препаратом Биопарокс®, пациент должен сообщить об этом лечащему врачу.

В случае наличия выраженных клинических проявлений бактериальной инфекции возможно проведение лечения препаратом Биопарокс® в комбинации с системными антибиотиками.Правила использования препаратаПеред первым использованием баллона для активации следует нажать на его основание 4 раза.Ингаляции через нос следует проводить при ринитах, ринофарингитах, синуситах.

Перед проведением ингаляции следует прочистить нос. Баллон с препаратом необходимо держать вертикально насадкой вверх, зажав его между большим и указательным пальцами. Для проведения ингаляции через нос закрепить насадку на баллоне (желтую для взрослых или прозрачную для детей) и ввести ее в носовой ход (зажав при этом противоположный носовой ход и закрыв рот).

Во время глубокого вдоха через нос энергично и до упора нажать на основание баллона.Ингаляции через рот. Надеть на баллон белую насадку, ввести ее в рот, плотно зажав губами, при этом держа баллон вертикально и слегка под наклоном.

При фарингитах, тонзиллитах, состояниях после тонзиллэктомии, ларингитах следует основательно и длительно нажимая на дно баллона, сделать глубокий вдох для полного орошения миндалин и глотки.При трахеитах перед проведением ингаляции необходимо откашляться, затем глубоко вдохнуть аэрозольную смесь и задержать дыхание на несколько секунд для полного орошения трахеи.

Следует через день дезинфицировать насадки с помощью ватного тампона, смоченного в этаноле (90%).Побочное действиеМестные реакции: возможны сухость слизистых оболочек носа или ротоглотки, ощущение покалывания в полости носа, рта и горла, чиханье, кашель, тошнота, неприятный вкус во рту, отек глаз. Эти реакции проходят быстро, как правило, прекращение лечения не требуется.

Аллергические реакции со стороны кожи и слизистых оболочек: в отдельных случаях – сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, главным образом у пациентов, предрасположенных к аллергии. Могут наблюдаться астматические приступы, приступы бронхоспазма, одышка, спазм гортани, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Противопоказания к применению препарата БИОПАРОКС®— детский возраст до 2.5 лет (опасность развития ларингоспазма);— повышенная чувствительность к компонентам препарата.С осторожностью следует применять Биопарокс® у пациентов, предрасположенных к аллергическим реакциям.

Применение препарата БИОПАРОКС® при беременности и кормлении грудьюКлинические данные о применении препарата при беременности отсутствуют. Назначать препарат при беременности следует с осторожностью.В связи с отсутствием данных о выделении с грудным молоком, применение препарата Биопарокс® у кормящих женщин не рекомендуется.

В длительных исследованиях на лабораторных животных не выявлено эмбрио-, генотоксических эффектов и тератогенного действия на плод.Особые указанияНе рекомендовано превышение длительности стандартного 7-дневного курса лечения в соответствии с общими правилами применения антибиотиков.

По окончании 7-дневного курса лечения пациент должен обратиться к врачу для оценки эффективности терапии.Не распылять препарат в глаза.Не допускать хранения препарата вблизи сильных источников тепла. Не подвергать воздействию температуры выше 50°С.Не допускать нарушения герметичности корпуса баллончика и его сжигания, даже после полного использования препарата.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиБиопарокс® не влияет на способность к вождению автотранспорта и скорость психомоторных реакций.ПередозировкаСимптомы передозировки не описаны.Лекарственное взаимодействиеДанных о лекарственном взаимодействии Биопарокса с другими лекарственными препаратами, в т.ч. и с другими антибиотиками не имеется.Условия отпуска из аптекПрепарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.Условия и сроки хранения

Список Б. Специальных условий хранения не требуется. Срок годности – 2 года. Не применять по окончании срока годности, указанного на упаковке.

По техническим причинам информация о производителе в карточке товара может отличаться от реальной.

Биопарокс аэроз.ингал. 0.125мг./1ингал. фл. 10мл., (400 доз) не подлежит обмену и возврату на основании Постановления Правительства РФ №55 от 19.01.1998 г.

Источник: http://www.aptekanadom.com/item/N010026153/13309/

Мед-Центр Сердечко
Добавить комментарий