Фентоламин

Фентоламин (Phentolamine)

Фентоламин
ФентоламинPhentolaminum (род. Phentolamini)

3-[[(4,5-Дигидро-1H-имидазол-2-ил)метил](4-метилфенил)амино]фенол (и в виде гидрохлорида или мезилата)

C17H19N3O

  • E91* Диагностика заболеваний эндокринной системы
  • I15.8 Другая вторичная гипертензия
  • I70.9 Генерализованный и неуточненный атеросклероз
  • I73.0 Синдром Рейно
  • I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов
  • L89 Декубитальная язва
  • L98.4.2* Язва кожи трофическая
  • R02 Гангрена, не классифицированная в других рубриках
  • T14.1 Открытая рана неуточненной области тела
  • T33-T35 Обморожение
  • 50-60-2

    Фентоламина гидрохлорид — белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Мало растворим в воде (1 г в 50 мл), трудно — в этиловом спирте (1 г в 70 мл), очень незначительно растворим в хлороформе. Практически нерастворим в ацетоне, этилацетате.

    Фармакологическое действие – сосудорасширяющее, альфа-адренолитическое, улучшающее периферическое кровообращение.

    Обратимо блокирует альфа1- и альфа2-адренорецепторы (примерно одинаково активен в отношении обоих подтипов), является агонистом мускариновых, Н1- и Н2-гистаминовых рецепторов.

    Оказывает выраженное, но кратковременное артерио- и венодилатирующее действие, в т.ч. за счет неадренергического действия на гладкие мышцы сосудов (особенно в отношении артериол и прекапилляров), улучшает кровоснабжение мышц, кожи, слизистых оболочек.

    Понижает АД (особенно при феохромоцитоме), системное и легочное сосудистое сопротивление, уменьшает давление наполнения левого желудочка (постнагрузку).

    Вызывает активацию симпатической нервной системы: усиление выделения норэпинефрина в ответ на блокаду пресинаптических альфа2-адренорецепторов приводит к положительному ино- и хронотропному действию (усиление систолического сокращения, тахикардия). Увеличивает ударный и минутный объем сердечного выброса. Стимулирует пониженную при тяжелой сердечной недостаточности секрецию инсулина, чем улучшает метаболизм миокарда.

    Оказывает выраженное гипотензивное действие при феохромоцитоме. Слабо влияет на АД у здоровых людей и при артериальной гипертензии, не обусловленной феохромоцитомой.

    Имеются данные об эффективности в/в введения фентоламина при острой сердечной недостаточности (в качестве периферического вазодилататора) и артериальной гипертензии в остром периоде инфаркта миокарда (следует, однако, учитывать возможность развития тахикардии). Фентоламин можно сочетать с пропранололом для лечения больных с синдромом отмены клонидина.

    Плохо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы — 54%. Cmax при в/в капельном введении 10 мг в течение 45 мин достигается через 30 мин. Т1/2 при в/в введении короткий — 19 мин. Выводится в основном почками (70%), в неизмененном виде (13%) и в виде метаболитов, с фекалиями (30%); в течение 3 дней выводится 79% полученной дозы, бóльшая часть — в 1-е сутки.

    Заболевания и состояния, сопровождающиеся окклюзионными нарушениями периферического кровообращения (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно, акроцианоз, начальные стадии атеросклеротической гангрены, вяло заживающие раны, трофические язвы конечностей, пролежни, обморожения); диагностика феохромоцитомы, артериальная гипертензия при феохромоцитоме.

    Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, стенокардия и другие формы ИБС, инфаркт миокарда, в т.ч. в анамнезе, церебральный атеросклероз, почечная недостаточность.

    Аритмия в анамнезе, нарушение функции почек, гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), пожилой возраст.

    Не рекомендовано при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Сообщалось об одном случае смерти при проведении фентоламиновой пробы на феохромоцитому во время беременности.

    В опытах на крысах и мышах, получавших внутрь дозы, в 24–30 раз превышавшие обычную суточную дозу для человека, отмечены задержка роста и небольшое отставание в развитии скелета (увеличение частоты случаев неполного окостенения пяточных и фаланговых ядер задней конечности или его отсутствия и неполного окостенения сегментов грудины) у плодов. У крыс при 60-кратном превышении обычной суточной дозы для человека обнаружена более низкая частота имплантации. У кроликов при введении внутрь доз, в 20 раз превышающих обычную суточную дозу для человека, развитие эмбрионов или плодов не изменялось. Тератогенности или эмбриотоксичности в опытах на крысах, мышах, кроликах не выявлено.

    На время лечения желательно прекратить грудное вскармливание. Проникает ли фентоламин в грудное молоко, неизвестно. Однако осложнений у человека не зарегистрировано.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, слабость, обморок, спазм или окклюзия сосудов головного мозга (спутанность сознания, сильная или внезапная головная боль, потеря координации, внезапно возникающая смазанная речь), заложенность носа.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия, прилив крови к лицу, коллапс или длительная артериальная гипотензия, стенокардия, боль в грудной клетке, аритмия, инфаркт миокарда.

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея.

    Аллергические реакции: гиперемия и зуд кожи, бронхоспазм.

    Одновременное применение с гуанетидином повышает риск развития ортостатической гипотензии. Усиливает действие других гипотензивных препаратов, ослабляет прессорное действие эфедрина и метараминола.

    При одновременном применении блокирует альфа-адренергическое действие эпинефрина («извращение эффекта адреналина»), что сопровождается развитием тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии. Предварительное применение фентоламина может блокировать прессорный эффект метоксамина (риск выраженной артериальной гипотензии) и ослаблять действие фенилэфрина.

    Антипсихотические средства и анксиолитики усиливают гипотензивное действие фентоламина, этиловый спирт увеличивает его токсичность. Фармацевтически несовместим со щелочными растворами.

    Симптомы: ортостатический коллапс, тахикардия, аритмия, головная боль, повышенная возбудимость, нарушение зрения, потливость, рвота, диарея, гипогликемия.

    Лечение: непрерывное в/в введение норэпинефрина и плазмозаменителей в положении «лежа», при этом ноги пациента должны находиться в приподнятом положении. Эпинефрин вводить не рекомендуется, т.к. он может вызвать дальнейшее парадоксальное понижение АД. При избыточной кардиостимуляции — в/в медленное введение бета-адреноблокаторов.

    Внутрь.

    Во время лечения существует риск развития острого инфаркта миокарда, спазма и окклюзии мозговых сосудов, требуется мониторинг АД и ЧСС. У пациентов пожилого возраста повышен риск гипотермии.

    Во время лечения следует избегать употребления алкоголя. С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых связана с повышенной концентрацией внимания.

    Перейти

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1325.htm

    Фентоламин

    Фентоламин
    Фентоламин (Phentolaminum)Фентоламин является синтетическим соединением, одним из основных представителей современных альфа-адреноблокаторов. Препарат оказывает неизбирательное альфа-адреноблокируюшее действие, влияя одновременно на постсинаптические альфа и пресинаптические альфа задренорецепторы.

    Основанием к применению фентоламина, так же как и других альфа-адреноблокаторов, в качестве лекарственного вещества является блокирующее влияние на передачу адренергических сосудосуживающих импульсов, что приводит к снятию спазмов (резкого сужения просвета) сосудов и расширению периферических сосудов, особенно артериол и прекапилляров, улучшению кровоснабжения мышц, кожи, слизистых оболочек; происходит также понижение артериального давления.Применяют фентоламин при расстройствах периферического кровообращения (болезнь Рейно, эндартериит, акроцианоз, начальные стадии атеросклеротической гангрены), при лечении трофических язв конечностей, вяло заживающих ран, пролежней, отморожений, а также при феохромоцитоме (опухоли надпочечников).Имеются указания, что фентоламин и другие альфа-адреноблокаторы (пирроксан) усиливают секрецию (выделение) инсулина, вследствие чего они могут быть полезными у больных сахарным диабетом с повышенной секрецией адреналина.Назначают фентоламин внутрь в виде таблеток: взрослым по 0,05 г, детям по 0,025 г 3-4 раза в день (после еды); в более тяжелых случаях дозу увеличивают до 0,1 г (взрослым) 3-5 раз в день. Курс лечения продолжается 3-4 нед.При применении фентоламина, так же как и других альфа-адреноблокаторов, следует учитывать, что передозировка может привести к развитию ортостатического коллапса (резкого падения артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение).В связи с неизбирательным действием, с блокадой альфа-адренорецепторов при применении фентоламина наблюдается тахикардия (учащенные сердцебиения), возможны также головокружение, покраснение и зуд кожи, набухание слизистой оболочки носа, иногда тошнота и рвота, понос. Эти явления проходят при уменьшении дозы или перерыве в приеме препарата.Препарат противопоказан при резких органических изменениях сердца и сосудов.Таблетки по 0,025 г в упаковке по 30 штук; ампулы по 1 мл, содержащие 10 мг препарата.Список Б. В защищенном от света месте.Регитин, Дибазин, Рогитин.

    Описание препарата “Фентоламин” на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

    Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

    Лекарства плотно вошли в нашу жизнь, и мы не можем без них представить себя. Все современные методы лечения и их эффективность связана с применением лекарственных средств. Специально для вас мы создали полную таблицу инструкций по применению лекарств СНГ.

    Это значит что на страницах сайта imedica.by вы найдете лекарство Фентоламин, а так же более пяти тысяч единиц фармакологических единиц таких как: таблетки, порошки, свечи, суппозитории, инъекции, капсулы, мази и комбинированные фармакологические лекарства.

    Но вы хотели найти Фентоламин. На данной страницы вы найдете инструкцию по применению Фентоламин, а так же дополнительные элементы, которые выходят за рамки обычной инструкции. Это практически полное описание всех сопутствующих реакций, свойств, комбинаций и противопоказаний, а так же полный список несовместимостей с другими препаратами.

    В стандартную аннотацию к препарату Фентоламин входит: данные о фармакологическом действии, показания к применению, способ применения, побочные действия, противопоказания, прием во время беременности, передозировка, взаимодействие с другими лекарственными средствами, форма выпуска, условия хранения, состав (действующее вещество). А так же вы сможете посмотреть нозологическую классификацию по МКБ-10 и найдете, к какой фармакологической группе относится препарат, и легко сможете найти аналог.

    Мы рады, что вы выбрали поиск аннотаций и инструкций по применению лекарств компании imedica.by.

    Вы найдете информацию о лекарстве Фентоламин (классификация, состав, условия хранения, форма выпуска, взаимодействие с другими лекарственными средствами, передозировка, применение во время беременности, противопоказания, побочные действия, способ применения, показания к применению и фармакологическое действие).

    Это самая подробная информация о инструкциях лекарств СНГ. Мы надеемся, что она поможет вам в скорейшем лечении себя самостоятельно. Для врача любой специальности даст возможность найти и выписать лекарство, изучив аннотацию Фентоламин быстро и без труда.

    Инструкция Фентоламин актуальна для всех регионов восточной Европы: Россия, Беларусь, Украина, Казахстан и другие. А так же более 5000 инструкций к препаратам для жителей России, Беларуси, Украины, Казахстана и других стран.

    Источник: https://imedica.by/enciklopedia/lekarstva/instrukcia_fentolamin_3857

    ПОИСК

    Фентоламин

        Производные И. лек. препараты (напр., галазолин, нафтизин, фентоламин и др.), фунгициды, ускорители вулканизации, катионные ПАВ для масло- и грязеотталкивающей обработки ткаией и волокон. [c.

    211]

        Основанием для применения фентоламина в качестве лекарственного вещества является главным образом блокирующее влияние на передачу адренергических сосудосуживающих импульсов, что приводит к снятию спазмов и расширению периферических сосудов, особенно артериол и пре-капилляров, улучшению кровоснабжения мышц, кожи, слизистых оболочек. При применении препарата происходит также некоторое снижение артериального давления. [c.64]

        Применение фентоламина является одним из методов диагностики феохромоцитомы необходимы дополнительные исследования, подтверждающие повышение основного обмена, наличие гипергликемии, тахикардии и других изменений, характерных для этого заболевания. [c.64]

        Фентоламин рекомендуется также применять во время хирургического вмешательства, предпринимаемого для удаления феохромоцитомы. Препарат вводят внутримышечно в указанных выше дозах за 1—2 часа до операции при необходимости его вводят также внутривенно в ходе операции. [c.64]

        Многие годы основным а-адреноблокатором в медицинской практике был фентоламин ГДормидонтов Е. И. [c.107]

        Ряд A. обладает высокой биол. активностью. Амиди-новый фрагмент (обычно в составе гетероцикла) входит в структуру мн. лек. препаратов, напр, нафтизина, галазолина, фентоламина, хлордиазепоксида. [c.127]

        Фентоламин — препарат адренолитического действия, применяется при расстройствах периферического кровообращения (эндартеринт, болезнь Рейно и др.), для диагностики феохромоцитомы, для купирования гипертонических кризов и при лечении гипертонической болезни как -дополнение к другим гипотензивным средствам. Фентоламин-гидрохдорид выпускается в таблетках по 0,025 г, фентоламин-метаисульфонат — в виде стерильного и.орошка по 0,005 г в ампулах (список Б). [c.169]

        В нашей стране уже несколько лет применяются подобные импортные препараты с нитратами (Нитродерм, Нитродиск и др.), а за рубежом наряду с ними выпускаются в промышленных масштабах в форме TT скополамин, клонидин, фентоламин. [c.303]

        Фентоламин-гидрохлорид (VI) получают взаимодействием 3-окси-4 -метоксидифениламина (II) с гидрохлоридом 2-хлорметилимидазолина [c.169]

        V) [1, 2]. Для получения фентоламина-метансульфоната (VII) при действии аммиака VI превращают-в основание, а последнее при обработке метансульфокислотой — в VII. П получают нагреванием я-толуи-дина (1) с резорцином в присутствии гидрохлорида п-толуидина. V синтезируют взаимодействием нитрила монохлоруксусной кислоты (III) со [c.169]

        Фентоламин блокирует лишь возбуждающие эффекты адреналина (су- жение кровеносных сосудов, сокращение радиальной мышцы радужной оболочки и др.), тормозящие эффекты (расслабление мускулатуры бронхов, кищечника и др.) сохраняются. По современным представлениям это объясняется избирательным влиянием препарата на так называемые а-адрено-рецепторы. [c.64]

        Применяют фентоламин при расстройствах периферического кровообращения (болезнь Рейно, эндартериит, акроцнаноз, начальные стадии атеросклеротической гангрены), а также при лечении трофических язв конечностей, вяло заживающих ран, пролежней, отморожений. [c.64]

        В связи с антиадренергическим действием фентоламин находит применение при диагностике и лечении феохромоцитомы (опухоли надпочечников, характеризующейся значительным повышением количества образующихся в ней и циркулирующих в крови адреналина и норадреналина). [c.64]

        При расстройствах периферического кровообращения назначают внутрь фентоламин гидрохлорид взрослым по 0,05 г, детям по 0,025 г 3—4 раза в день (после еды) в более тяжелых случаях дозу увеличивают до 0,1 г (взрослым) 3—5 раз в день.

    Можно вводить также внутримышечно или-внутривенно раствор метансульфоната фентоламина по 1 мл 1% раствора. Длительность лечения зависит от характера и течения заболевания курс лечения составляет в среднем 3—4 недели. [c.

    64]

        Для диагностики феохромоцитомы вводят взрослым 1 мл 0,5% раствора метансульфоната фентоламина (0,005 г) внутримышечно или внутривенно, детям — внутримышечно 0,6 мл (0,003 г) или внутривенно 0,2 мл 0,5% раствора (0,001 г). Типичной реакцией при наличии феохромоцитомы является значительное снижение систолического и диастолического давления.

    Эффект наступает в среднем через 2 минуты после введения в вену и через 20 минут после внутримышечного введения. Степень снижения различна у разных больных обычно систолическое давление снижается примерно на 60 мм, диастолическое — на 25 мм ртутного столба.

    Восстановление исходного давления происходит после внутривенного введения в пределах 10—15 минут, после введения в мышцы — через i/j—2—4 часа. [c.64]

    Смотреть страницы где упоминается термин Фентоламин: [c.107]    [c.108]    [c.123]    [c.140]    [c.251]    [c.12]    [c.616]    [c.169]    [c.311]    [c.315]    [c.317]    [c.36]    [c.341]    [c.292]    [c.183]    [c.183]    [c.341]    [c.367]    [c.12]    [c.616]    [c.587]    [c.282]    [c.588]    [c.692]    [c.76]    [c.76]    [c.367]    [c.692]    [c.63]    [c.63]    [c.63]    [c.64]    Смотреть главы в:

    Синтетические химико-фармацевтические препараты -> Фентоламин

    Лекарственные средства _1964 -> Фентоламин

    Химический энциклопедический словарь (1983) — [ c.0 ]

    Справочник биохимии (1991) — [ c.292 ]

    Большой энциклопедический словарь Химия изд.2 (1998) — [ c.616 ]

    Лекарственные средства _1964 (1964) — [ c.63 ]

    Клиническая фармакология (1996) — [ c.93 , c.112 ]

    Лекарства 20 века (1998) — [ c.23 , c.34 , c.192 , c.228 ]

    Органический анализ (1981) — [ c.301 ]

    © 2019 chem21.info Реклама на сайте

    Источник: https://chem21.info/info/87547/

    Мед-Центр Сердечко
    Добавить комментарий